記者3月26日從中國(guó)科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所(以下簡(jiǎn)稱新疆理化所)獲悉,該所資源化學(xué)研究室阿吉艾克拜爾·艾薩研究團(tuán)隊(duì)在中藥材蓽茇中發(fā)現(xiàn)新穎活性成分,多個(gè)活性成分具備抗炎和降糖效果,在相關(guān)疾病治療具有潛在的應(yīng)用前景。相關(guān)成果近期發(fā)表在期刊《農(nóng)業(yè)與食品化學(xué)》上。
蓽茇為胡椒科植物,其干燥近成熟或成熟的果穗,不僅是一種具有重要商業(yè)和農(nóng)業(yè)價(jià)值的香料,還是一種具有溫中散寒、下氣止痛等功效的傳統(tǒng)中藥材。盡管蓽茇有著悠久的藥用歷史,但其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究方面仍有較大探究空間。中藥化學(xué)成分復(fù)雜,如何高效地從中發(fā)現(xiàn)新穎活性成分是天然藥物化學(xué)研究的難題。
針對(duì)這一難題,科研人員利用基于質(zhì)譜分子網(wǎng)絡(luò)的去重策略,從蓽茇乙醇提取物中發(fā)現(xiàn)酰胺生物堿二聚體的特征分子簇,并對(duì)其開(kāi)展了靶向分離,從中獲得12個(gè)酰胺生物堿二聚體,其中包括5個(gè)新化合物。發(fā)現(xiàn)這些酰胺生物堿二聚體以外消旋體形式存在,利用手性拆分成功獲得12對(duì)酰胺生物堿二聚體的對(duì)映異構(gòu)體。
在進(jìn)一步的酶學(xué)和細(xì)胞水平活性研究中,科研人員發(fā)現(xiàn)3個(gè)酰胺生物堿二聚體對(duì)映異構(gòu)體可顯著抑制脂多糖誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞RAW264.7中一氧化氮分泌,具有抗炎效果;1個(gè)酰胺生物堿二聚體對(duì)映異構(gòu)體可顯著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,3個(gè)酰胺生物堿二聚體對(duì)映異構(gòu)體可顯著抑制蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性,具有良好的降糖效果。
科研人員還利用分子對(duì)接和分子動(dòng)力學(xué)模擬,對(duì)活性化合物的作用機(jī)制進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)活性化合物與靶標(biāo)蛋白具有較強(qiáng)親和力,可與靶標(biāo)蛋白形成穩(wěn)定的復(fù)合物。這項(xiàng)研究結(jié)果為蓽茇作為藥食兼用保健中藥提供了良好的理論基礎(chǔ),并表明蓽茇在抗炎和降糖相關(guān)疾病治療具有潛在的應(yīng)用前景。
(受訪者供圖)
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